奥布替尼治疗多发性硬化II期临床研究于中国完成首例受试者给药

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最近，博健和诺成建华联合宣布，BTK抑制剂奥布替尼治疗多发性硬化症（MS）的II期临床研究已完成中国首个受试者给药。
目前，美国、欧洲和中国正在进行奥布替尼治疗多发性硬化症的II期临床研究，美国和欧洲已经完成了对多个受试者的管理。
nuocheng Jinhua联合创始人、董事长兼首席执行官崔继松博士说：“世界上对多发性硬化症的治疗需求尚未得到满足，因此需要更有效的治疗方案。鉴于奥布替尼的潜在有效性和安全性，以及奥布替尼可以穿透血脑屏障（BBB）的事实，我们相信奥布替尼有可能改变多发性硬化症的治疗。诺成建华将继续在新药创新领域取得突破，以满足未满足的临床需求。”
MS是一种自身免疫性炎症性中枢神经系统疾病。患者的免疫系统会异常攻击神经细胞周围的髓鞘，引起炎症和组织损伤，破坏大脑、视觉神经和脊髓的正常功能。这种损伤可导致肌肉无力、疲劳和视力受损，最终导致残疾。大多数MS患者在20-40岁时出现症状，这是年轻人非创伤性残疾的主要原因。
Obutinib是一种针对B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病的高选择性Btk抑制剂。Btk作为B细胞受体信号通路中的关键激酶，对参与MS病理过程的免疫细胞如B淋巴细胞、巨噬细胞和小胶质细胞的发生和功能起着重要作用。Btk抑制剂有很大的潜力改变自身免疫性疾病的治疗，包括多发性硬化综合征。

奥布替尼（Orelabrutinib）是一款高选择性不可逆BTK抑制剂，在临床研究中表现出良好的安全性及出色的有效性，有望成为best-in-class品种。

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李艳

看了让我觉得很有希望呢

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（1）奥布替尼对BTK的选择性更高。高选择性使得奥布替尼的毒副作用降低，药物作用机制更明确，具有安全性及疗效优势。

（2）奥布替尼生物利用度更高。与竞品相比，奥布替尼在每日用药剂量较低的情况下仍可维持更高的血浆暴露量，T1/2良好，只需每日一次低剂量用药。

（3）奥布替尼兼具良好PK属性及BTK抑制活性。根据临床试验数据，伊布替尼、阿卡替尼和泽布替尼在更高剂量水平下对BTK的抑制活性及持续时间均弱于奥布替尼。

由于选择性更高，奥布替尼避免了对其它靶点的抑制效应，展现出良好的安全性。临床数据显示，奥布替尼3级以上房颤、感染、继发性恶性肿瘤的发生率都低于竞品。

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